Obat masuk di dalam tubuh melalui proses farmakokinetika, meliputi absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Organ utama sebagai tempat metabolisme obat adalah hati. Obat yang bersifat lipofil (lemak) sebelum mengalami reabsorbsi di tubulus setelah melewati filtrasi glomerulus harus berubah menjadi obat yang bersifat polar agar mudah diekskresi.

Sel-sel hepar dapat menjadi rusak secara sementara atau permanen oleh obat-obatan yang bersifat hepatotoksik.